2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
    Stem Cell/Wnt
  4. Casein Kinase

Casein Kinase (酪蛋白激酶)

酪蛋白激酶 (CK) 是一组普遍存在的丝氨酸/苏氨酸激酶，可调节真核生物的多种细胞功能，包括对通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 降解的底物蛋白质进行磷酸化。已从多种来源鉴定出两种酪蛋白激酶，即酪蛋白激酶-1 (CK-1) 和酪蛋白激酶-2 (CK-2)。

CK1 激酶在哺乳动物中至少有七种亚型 (α、β、γ1-3、δ 和 ɛ)，CK1 激酶磷酸化各种底物，在 DNA 修复、细胞周期进程、胞质分裂、分化和细胞凋亡等多种生理过程中发挥重要作用。酪蛋白激酶 2 (CK2) 是一种高度多效性的丝氨酸-苏氨酸激酶，可催化 300 多种蛋白质的磷酸化，这些蛋白质与调节多种细胞功能有关，例如信号转导、转录控制、细胞凋亡和细胞周期。

Casein Kinases (CKs), a group of ubiquitous Ser/Thr kinases, regulate a wide range of cellular functions in eukaryotes, including phosphorylation of proteins that are substrates for degradation via the ubiquitin-proteasome system (UPS). Two casein kinases, casein kinase-1 (CK-1) and casein kinase-2 (CK-2), have been characterized from many sources.

CK1 kinases exist in at least seven isoforms (α, β, γ1-3, δ, and ɛ) in mammals and CK1 kinases phosphorylate various substrates to play vital roles in diverse physiological processes such as DNA repair, cell cycle progression, cytokinesis, differentiation, and apoptosis. Casein kinase 2 (CK2) is a highly pleiotropic serine-threonine kinase, which catalyzed phosphorylation of more than 300 proteins that are implicated in regulation of many cellular functions, such as signal transduction, transcriptional control, apoptosis, and the cell cycle.

Casein Kinase 亚型特异性产品:

Casein Kinase Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-168998
    Yck2-IN-1 Inhibitor
    Yck2-IN-1 (Compound 2a) 是一种真菌 Candida albicans Yck2 的抑制剂。Yck2-IN-1 对 Yck2 的 IC50 为约 80 nM，对 C. albicans 的 MIC80 为 12.5 µM，具备良好的代谢稳定性 (小鼠肝微粒体中 66% 残留)。在抗药性念珠菌小鼠模型中，Yck2-IN-1 显著降低肾脏真菌负荷。Yck2-IN-1 有望用于抗真菌感染领域的研究。
    Yck2-IN-1
  • HY-12279R
    Umbralisib (Standard) Inhibitor
    Umbralisib (Standard） 是 Umbralisib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Umbralisib (TGR-1202) 是一种口服有效、选择性的 PI3Kδ 和 酪蛋白激酶-1-ε (CK1ε) 双抑制剂，其 EC50 分别为 22.2 nM 和 6.0 μM。Umbralisib 显示出对慢性淋巴细胞白血病 (CLL) T 细胞独特的免疫调节作用。Umbralisib 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
    Umbralisib (Standard)
  • HY-169677
    Casein kinase 1δ-IN-30 Inhibitor
    Casein kinase 1δ-IN-30 (Compound 581) 是一种酪蛋白激酶 1δ (CK1δ) 抑制剂。Casein kinase 1δ-IN-30 可用于神经退行性疾病的研究。
    Casein kinase 1δ-IN-30
  • HY-10108AR
    LY294002 hydrochloride (Standard) Inhibitor
    LY294002 (hydrochloride) (Standard)是 LY294002 (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。LY294002 hydrochloride 是一种有效的广谱 PI3K 抑制剂，对 P110α, P110δ 和 P110β 的 IC50 分别为 0.5, 0.57 和 0.97 μM。 IC50值分别为P110α、P110δ和P110β的0.5、0.57和0.97 μM。LY294002 hydrochloride 也能抑制 CK2 ，其 IC50 为 98 nM。LY294002 hydrochloride 可用于胰腺癌研究。
    LY294002 hydrochloride (Standard)
  • HY-P3234
    Ac-ESMD-CHO Inhibitor
    Ac-ESMD-CHO 是 caspase-3 和 caspase-7 的抑制剂。Ac-ESMD-CHO 抑制 caspase-3 前体肽 (CPP32) 在 Glu-Ser-Met-Asp (ESMD) 位点的蛋白水解切割。
    Ac-ESMD-CHO
  • HY-B0183R
    Ellagic acid (Standard)

    鞣花酸 (Standard)

    		Inhibitor
    Ellagic acid (Standard) 是 Ellagic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ellagic acid 是一种天然的抗氧化剂，为有效的，ATP 竞争性的 CK2 和 SHP2 抑制剂，IC50 和 Ki 值分别为 40 nM 和 20 nM。
    Ellagic acid (Standard)
  • HY-12279CR
    Umbralisib hydrochloride (Standard) Inhibitor
    Umbralisib (hydrochloride) (Standard） 是 Umbralisib (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Umbralisib (TGR-1202) hydrochloride 是一种口服有效、选择性的 PI3Kδ 和 酪蛋白激酶-1-ε (CK1ε) 双抑制剂，其 EC50 分别为 22.2 nM 和 6.0 μM。 Umbralisib hydrochloride 显示出对慢性淋巴细胞白血病 (CLL) T 细胞独特的免疫调节作用。Umbralisib hydrochloride 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
    Umbralisib hydrochloride (Standard)
  • HY-119751R
    Hematein (Standard) Inhibitor
    Hematein (Standard） 是 Hematein 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Hematein 是苏木精的氧化产物，可作为染料。Hematein 是一种变构酪蛋白激酶 II 抑制剂，IC50 为 0.74 μM。Hematein 抑制 Akt/PKB Ser129 磷酸化，Wnt/TCF 途径并增加肺癌细胞的凋亡。
    Hematein (Standard)
  • HY-50855R
    Silmitasertib (Standard) Inhibitor
    Silmitasertib (Standard) 是 Silmitasertib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Silmitasertib (CX-4945) 是一种有效、可口服、高度选择性的 CK2 抑制剂，对 CK2α 和 CK2α' 的 IC50值均为 1 nM。
    Silmitasertib (Standard)
  • HY-50855BR
    Silmitasertib sodium salt (Standard) Inhibitor
    Silmitasertib (sodium salt) (Standard) 是 Silmitasertib (sodium salt) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Silmitasertib sodium salt 是一种有效、可口服、高度选择性的 CK2 抑制剂，对 CK2α 和 CK2α' 的 IC50值均为 1 nM。
    Silmitasertib sodium salt (Standard)
  • HY-121944
    Ricinine Inhibitor 99.81%
    Ricinine 在 CCl4 导致的肝损伤中具有保肝作用。Ricinine 还是 CK1α 抑制剂，并可能激活 Wnt 信号通路。
    Ricinine
  • HY-P4056A
    CIGB-300 acetate Antagonist
    CIGB-300 acetate (P15-Tat acetate) 是一种抗酪蛋白激酶 2 (CK2) 肽，通过干扰蛋白激酶 CK2 的磷酸化作用来展现出抗癌特性。CIGB-300 acetate 诱导多种肿瘤细胞系的细胞凋亡 (apoptosis)，可用于癌症的研究。
    CIGB-300 acetate
  • HY-P4056
    CIGB-300 Antagonist
    CIGB-300 (P15-Tat) 是一种抗酪蛋白激酶 2 (CK2) 肽，通过干扰蛋白激酶 CK2 的磷酸化作用来展现出抗癌特性。CIGB-300 诱导多种肿瘤细胞系的细胞凋亡 (apoptosis)，可用于癌症的研究。
    CIGB-300
  • HY-170782
    CZP-IN-1 Inhibitor
    CZP-IN-1 (compound SH-1) 是一种靶向病原克氏锥虫里克氏锥虫蛋白酶 (CZP) 的抑制剂，并且不抑制组织蛋白酶 L (IC50=28 nM)。CZP-IN-1 可用于恰加斯病的研究。
    CZP-IN-1
  • HY-169556
    CK1δ-IN-7 Inhibitor
    CK1δ-IN-7 (Compound 488) 是酪蛋白激酶 1δ (casein kinase 1δ, CK1δ) 的抑制剂.
    CK1δ-IN-7
  • HY-118403
    CK2-IN-12 Inhibitor
    CK2-IN-12 (Compound 39) 蛋白激酶 CK2 (protein kinase CK2) 的抑制剂，IC50 为 0.8 μM。
    CK2-IN-12
  • HY-155987
    CK2-IN-8 Inhibitor
    CK2-IN-8 (compound 5c) 是 CK2 抑制剂，IC50 >33 μM。
    CK2-IN-8
  • HY-168595
    CSNK2-IN-2 Inhibitor
    CSNK2-IN-2 (compound 2) 是一种具有口服效果的 CSNK2 抑制剂。CSNK2-IN-2 对 CLK1 的 IC50 为 29 μM。CSNK2-IN-2 的半衰期是 2.5 h，AUC 是 10,100 h × nM。CSNK2-IN-2 可用于抗病毒研究。
    CSNK2-IN-2
  • HY-10108R
    LY294002 (Standard) Inhibitor
    LY294002 (Standard)是 LY294002 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。LY294002 是一种广谱 PI3K 抑制剂，抑制 PI3Kα, PI3Kδ 和 PI3Kβ 的 IC50 分别为 0.5, 0.57, 0.97 μM。LY294002 也可抑制 CK2 的活性，IC50 为 98 nM。LY294002 是一种竞争性 DNA-PK 抑制剂，可逆结合 DNA-PK 的激酶结构域，IC50 为 1.4 μM。LY294002 是一种凋亡 (apoptosis) 激活剂。
    LY294002 (Standard)
  • HY-159646A
    (R,R)-BMS-986397 Degrader
    (R,R)-BMS-986397 是一种 CK1α 降解剂 (DC50 在 0.1-0.5 pM 之间)。(R,R)-BMS-986397 可用于抗白血病的研究。
    (R,R)-BMS-986397
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Casein Kinase Isoform Comparison

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